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左旋肉堿的研究始于20世紀(jì)初期。1905年，俄國(guó)人Gulewitsch和Krimberg從肉類提取物中發(fā)現(xiàn)了L-肉堿   ，并用拉丁語(yǔ)carnis命名，意思是“畜肉”。自此以后，各國(guó)科學(xué)家進(jìn)行了深入的研究。

1927年，Tomita和Sendju證實(shí)了其分子結(jié)構(gòu)。

1948年，F(xiàn)raenkel發(fā)現(xiàn)了大黃粉蟲幼蟲的生長(zhǎng)需要一種生長(zhǎng)因子，并將此命名為維生素BT。

1952年，美國(guó)伊利諾斯大學(xué)的研究人員Carter確證了維生素BT就是肉堿   。

從1953年開始，左旋肉堿列在美國(guó)《化學(xué)文摘》中的Vitamin BT的索引欄目下。

1958年，F(xiàn)ritz發(fā)現(xiàn)左旋肉堿對(duì)心臟和肌肉組織中的長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化具有重要作用，可以提高脂肪的β-氧化代謝速率，能加速細(xì)胞（線粒體）對(duì)脂肪的消耗。

1973年，Engel和Angeliui報(bào)道了首例L-肉堿缺乏癥病例，并用肉堿   。之后又報(bào)道了幾種與肉堿缺乏有關(guān)的綜合癥及由常染色體隱性基因遺傳的原發(fā)性肉堿缺乏癥，包括系統(tǒng)性肉堿缺乏癥（SCD）和性肉堿缺乏癥（MCD）。